塞北大學(xué).化學(xué)實驗室!
周揚已經(jīng)在這里待了兩天了,眼下他的研究工作進入了最緊要的關(guān)頭。
氟西汀這種藥物為5-ht再攝取抑制劑,能選擇性地抑制中樞神經(jīng)元對5-ht的重攝取,促進遞質(zhì)傳導(dǎo)功能,振奮精神,提高情緒,產(chǎn)生抗抑郁作用。
這種藥物對于治療抑郁癥作用非常的明顯,且具有起效快、作用時間長、無心血管系統(tǒng)作用、抗膽堿作用弱的特點。
所以,自1987年上市以來,迅速代替了三環(huán)類的抗抑郁的藥品。
雖然效果很好,但是這種藥的制備方法卻很簡單,單單實驗室制備就有好幾種方法。
第一種方法是先用苯乙酮與甲胺鹽酸鹽、多聚甲醛進行mannich反應(yīng)生成3-甲胺基-1-苯基丙酮鹽酸鹽,接著在甲醇中用硼氫化鉀還原制備3-甲胺基-1-苯基丙醇,經(jīng)醚化、成鹽合成了鹽酸氟西汀。
這種方法制作出來的氟西汀,總收率差不多在41%左右,非常的可觀。
第二種方法是以3-二甲胺基-1-苯基丙醇為原料,經(jīng)氯化亞砜氯化、與對三氟甲基苯酚進行醚化反應(yīng)得到n.甲基氟西汀,再與氯甲酸乙酯進行vonbraun脫甲基化反應(yīng)、經(jīng)水解反應(yīng)、成鹽反應(yīng)生成鹽酸氟西汀。ъìqυgΕtv.℃ǒΜ
不管是原料還是制備過程,都比較簡單!
以周揚的理論水平以及動手能力,制備這種藥物實在是沒有什么挑戰(zhàn)難度。
唯一讓周揚感到頭疼的是,塞北大學(xué)的化學(xué)實驗室雖然是省內(nèi)最先進的,但還是要差了一些。
再加上他們保養(yǎng)的不太好,很多儀器設(shè)備的精準(zhǔn)度都存在誤差,實際情況不是很好。
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